Desloratadina

Desloratadina es un antihistamínico H1 selectivo de 2ª generación, derivado activo de loratadina, con potencia elevada, mínima sedación y acción antiinflamatoria adicional sobre mediadores como IL-4, IL-6, IL-8 y PGE₂.
💡 Es uno de los antihistamínicos orales más eficaces en urticaria crónica, prurito, dermatitis inflamatoria con componente histamínico, y mastocitosis cutánea leve.

🧾 Datos terapéuticos

Nombres comerciales: Aerius®, genéricos
Clase: antihistamínico H1 no sedante
Presentaciones: comprimidos 5 mg, jarabe, solución oral
Vía: oral
Farmacología: metabolito activo de loratadina, vida media larga (~27 h)

🎯 Indicaciones aprobadas (EMA / AEMPS)

• Urticaria crónica espontánea
• Rinitis alérgica

(En dermatología su uso se extiende a cualquier dermatosis con componente pruriginoso histaminérgico.)

🔵 Usos fuera de indicación (off-label dermatológico, 2025)

Prurito crónico idiopático
Dermatitis atópica con prurito significativo
Dermatitis seborreica con prurito
Neurodermatitis (liquen simple crónico)
Prurito senil
Prurito en embarazo (seguro)
Prurito por xerosis severa
Flushing leve en rosácea o piel sensible
Mastocitosis cutánea leve / urticaria pigmentosa
Urticaria colinérgica leve
Picaduras de insectos
Eccema de manos pruriginoso
Dermatosis pruriginosas post-procedimiento

💡 Su perfil de no sedación lo hace ideal en pacientes que no toleran hidroxicina o los 1ª generación.

🧬 Mecanismo de acción

• Antagonista altamente selectivo del receptor H1 periférico
• Inhibe liberación de citocinas inflamatorias: IL-4, IL-6, IL-8
• Disminuye quimiotaxis y activación eosinófila
• Reduce permeabilidad capilar y formación de ronchas
• Efecto prolongado → 24 h por dosis

💡 Los efectos antiinflamatorios adicionales la hacen superior a loratadina en urticaria crónica.

⏱️ Tiempo hasta respuesta

• Prurito: 30–60 min
• Urticaria: control en 1–3 días
• Urticaria crónica: respuesta completa en 1–2 semanas
• Dermatitis atópica: mejora del picor en días 3–5

💊 Posología y administración

Adultos y adolescentes ≥12 años

• 5 mg / día (1 comprimido)
• Se puede tomar por la mañana o noche

Niños

• Según presentación pediátrica (solución oral), edad ≥ 1 año según ficha técnica.

Optimización (urticaria crónica)

Según guías EAACI:
👉 Hasta 4 veces la dosis estándar (20 mg/día) si respuesta insuficiente.
Bien tolerada incluso a dosis altas.

Consejos clínicos

• Ideal para uso diario prolongado.
• Puede combinarse con anti-H2 (famotidina) si urticaria refractaria.
• No produce somnolencia habitual → buen fármaco para estudiantes y conductores.

✔️ Si funciona / ❌ Si no funciona / ➕ Combinaciones útiles

✔️ Si funciona

• Mantener dosis diaria
• En UCE (urticaria crónica espontánea), posibilidad de desescalar tras meses de control
• En DA → combinar con hidratación y tópicos antiinflamatorios

❌ Si no funciona

• Aumentar dosis x2 → x4 según guías
• Si aún refractaria → añadir
– Omalizumab
– Montelukast
– Ciclosporina (última línea en UCE)

➕ Combinaciones útiles

• Omalizumab para UCE grave
• Corticoides tópicos/calcineurina en DA
• Fototerapia NB-UVB para prurito crónico
• Hidratación intensiva en xerosis
• Clorfenamina o hidroxicina por la noche si prurito rompe sueño

⚠️ Efectos adversos

🙂 Frecuentes (raros en práctica real):
Cefalea
Sequedad de boca
Cansancio leve (~1–3%)

🔶 Intermedios:
Taquicardia leve (muy infrecuente)
Dolor abdominal
Hipersensibilidad medicamentosa (rara)

🚨 Muy raros:
Reacciones alérgicas graves
Alteración hepática leve reversible
Convulsiones (excepcional)

💡 Perfil de seguridad excelente incluso en uso prolongado.

🛠️ Manejo de efectos adversos

• Sequedad/cefalea → ajustar hidratación + tomar con comida
• Somnolencia inusual (rara) → tomar por la noche
• Síntomas GI → cambiar a fexofenadina o cetirizina
• Reacción alérgica → suspender y sustituir por otra familia

⚙️ Farmacocinética

• Vida media ~27 h → 1 dosis/día
• Unión a proteínas: 80–85%
• Metabolismo hepático (oxidación y glucuronidación)
• Eliminación renal y fecal
• No inhibe significativamente CYP450 → baja interacción

🧪 Monitorización

• No requiere analítica
• Vigilar en hepatopatía grave (dosis estándar suele ser segura)
• No afecta QTc de forma significativa

💉 Cirugía y procedimientos

• Puede mantenerse en procedimientos quirúrgicos
• Disminuye prurito periincisional en pacientes ansiosos
• Útil en prevención de flair urticariforme post-cirugía en pacientes con UCE

🤰 Embarazo y lactancia

• Considerada segura en embarazo (categoría B)
• Compatible con lactancia
• Fármaco de elección en gestantes con prurito o urticaria

🎯 Síntomas objetivo

Ronchas / habones
Prurito urticarial
Dermatitis atópica con picor
Prurito idiopático
Dermatitis seborreica pruriginosa
Xerosis con prurito
Flushing leve de rosácea
Mastocitosis cutánea leve
Líquenes simples crónicos

🟩 Ventajas

No sedante
Rápido inicio
Dosis única diaria
Alta potencia anti-H1
Una de las más seguras en embarazo
Apta para tratamientos prolongados
No interactúa con otros fármacos relevantes
Tolerancia excelente

🟥 Desventajas

No controla prurito no histaminérgico (neuropático, colestásico, IL-31)
Menos potente que hidroxicina para el insomnio
No siempre suficiente en UCE grave (necesita escalamiento)
Menor efecto en prurito asociado a ansiedad o insomnio

🐚 Perlas clínicas

• Es uno de los mejores antihistamínicos de mantenimiento para urticaria y dermatitis.
• En UCE, subir hasta 20 mg/día es seguro y eficaz.
• En mastocitosis cutánea leve → controla flushing y prurito basal.
• No sedante → excelente para pacientes sensibles a antihistamínicos 1ª generación.
• Para brotes nocturnos intensos → combinar con hidroxicina de forma puntual.
• En rosácea flushing-like → útil como complemento a brimonidina/oximetazolina.
• Prácticamente sin interacciones → ideal en polimedicados.
• Perfecto para adolescentes (estudio + deportes) por ausencia de sedación.

📚 Bibliografía esencial

Zuberbier T et al. Allergy. 2022;77: 734–766.
Ständer S et al. Nat Rev Dis Primers. 2020;6: 147–161.
Ring J et al. Drugs. 2001;61: 71–80.